Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство. Ингибитор фермента ароматазы, участвующего в биосинтезе стероидных гормонов. Эффективно угнетает синтез кортизола, в меньшей степени — синтез других стероидов (в т.ч. тестостерона, дигидротестостерона, андростендиона). Оказывает также выраженное угнетающее действие на процесс превращения андрогенов в эстрогены в различных органах и тканях.
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1.5 ч. Связывание с белками составляет 20−25%. Метаболизируется в печени с образованием N-ацетиламиноглутетимида.
Период полувыведения составляет 12.5 ч, после длительного применения уменьшается до 7 ч, т.к. аминоглутетимид является индуктором микросомальных ферментов печени, что увеличивает скорость собственного метаболизма. Выводится почками — 34−54% в неизмененном виде.
Дозировка: При раке молочной железы или предстательной железы начальная разовая доза составляет 125 мг, кратность применения — 2 раза/сут; каждую неделю суточную дозу увеличивают на 250 мг. Одновременно в качестве заместительной терапии назначают гидрокортизон или кортизона ацетат.
Максимальная доза — 1 г/сут.
При синдроме Иценко-Кушинга, вызванном гиперплазией коры надпочечников, применяют по 250 мг 2−3 раза/сут, при карциноме коры надпочечников — по 250 мг 2−4 раза/сут, при синдроме эктопической продукции АКТГ — по 250 мг 4−7 раз/сут, при гиперальдостеронизме — по 250 мг 3−6 раз/сут.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении аминоглутетимид снижает эффективность дигоксина и теофиллина.
При одновременном применении аминоглутетимид, являясь индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома P450, повышает скорость метаболизма непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемизирующих препаратов, ГКС и минералокортикоидов.
Показания: Рак молочной железы с метастазами в период постменопаузы или после овариэктомии, особенно у больных с опухолями, имеющими эстрогеночувствительные рецепторы; рак предстательной железы.
Синдром Иценко-Кушинга, вызванный гиперплазией коры надпочечников, аденомой или карциномой коры надпочечников (в т.ч. в до- и послеоперационном периоде, в неоперабельных случаях), а также эктопической продукцией АКТГ.
Противопоказания: Индуцируемая порфирия, нарушения функции печени, беременность, повышенная чувствительность к аминоглутетимиду или глутетимиду.

Аминоглутетимид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует предохраняться от беременности негормональными противозачаточными средствами.
В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное и тератогенное действие аминоглутетимида.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: редко — спутанность сознания, сонливость, вялость (эти явления проходят, как правило, через 6−8 недель лечения), головная боль, головокружение, депрессия; при применении высоких доз — атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестаз.
Со стороны эндокринной системы: недостаточность коры надпочечников, угнетение функции щитовидной железы (при длительном применении), маскулинизация и гирсутизм.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: артериальная гипотензия (связанная с подавлением продукции альдостерона); миалгии.
Общие указания: С осторожностью применяют у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной и после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, гипотиреозом и нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста из-за повышенного риска развития токсических эффектов (прежде всего в отношении ЦНС).
Следует тщательно контролировать состояние пациентов, применяющих аминоглутетимид, при хирургических вмешательствах, травмах и стрессовых состояниях. При тяжелых травмах или шоке аминоглутетимид следует временно отменить.
В процессе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию щитовидной железы, картину периферической крови, активность трансаминаз печени, ЩФ и уровень билирубина в плазме крови.
При синдроме Иценко-Кушинга необходим регулярный контроль за уровнем кортизола в плазме крови для коррекции доз аминоглутетимида.
В случае развития гипотиреоза следует назначить заместительную терапию тироксином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать выполнения работ, требующих быстрых психомоторных реакций.
Аминоглутетимид в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.