Фармакологическое действие: Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект.
Дексаметазон — глюкокортикоид, оказывает выраженное противовоспалительное действие; индекс его относительной противовоспалительной активности составляет 30 при практически полном отсутствии минералокортикоидной активности.
Фенилбутазон — НПВС, производное пиразолона, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, вызывает урикозурический эффект.
Натрия салициламид-о-ацетат оказывает анальгезирующее действие, а также способствует лучшей растворимости препарата.
Цианокобаламин, участвующий в синтезе нуклеиновых кислот, активирующий обмен липидов и вследствие этого имеющий значение в регенерации клеток и образовании миелинового слоя нервных волокон, входит в состав препарата в достаточно высокой дозе для усиления анальгезирующего действия.
Благодаря наличию лидокаина гидрохлорида в растворе, инъекции препарата практически безболезненны.
Активные вещества, входящие в состав Амбене, потенцируют действие друг друга, что позволяет снизить дозу дексаметазона.
Активность препарата сохраняется в течение длительного времени (36 мес) за счет отделения растворов A и B друг от друга.
Фармакокинетика: Всасывание
После в/м введения дексаметазон быстро абсорбируется в системный кровоток.
Распределение
Фенилбутазон имеет высокую степень связывания с белками плазмы.
Дексаметазон и фенилбутазон проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
За счет высокого связывания фенилбутазона с белками плазмы, его метаболизм происходит медленно, обеспечивая длительный T1/2.
Выведение
T1/2 дексаметазона составляет около 3 ч.
Дозировка: Препарат назначают по 1 инъекции в сутки ежедневно или через день. Производят не более 3 инъекций в неделю. При необходимости проведения повторных курсов лечения интервал между ними должен составлять не менее нескольких недель. Инъекции препарата производят глубоко в/м, медленно; пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Правила приготовления инъекционного раствора.
При применении Амбене в форме комплекта из 2 ампул сначала в шприц набирают раствор A, затем раствор B.
При применении препарата в форме готового шприца снимают с конической части шприца резиновый колпачок; прилагаемую стерильную иглу, сняв защитный элемент, устанавливают на конус; медленно перемещают поршневой шток с пробкой вперед до появления первой капли раствора. При правильной технике подготовки к инъекции раствор B поступает через соединительный мостик в переднюю камеру шприца и смешивается с раствором A. Введение препарата производят сразу после смешивания растворов. Температура готового раствора должна быть близка к температуре тела пациента.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, головокружение, головная боль, метаболический алкалоз или ацидоз, гипервентиляция, угнетение дыхания, лихорадка, артериальная гипотензия, печеночная и почечная недостаточность, брадикардия, отек головного мозга и легких, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, повышение активности трансаминаз, сердечная недостаточность, анурия, судороги, кома.
Лечение: ИВЛ и другие реанимационные мероприятия; по показаниям — противосудорожные средства (например, в/в введение диазепама), гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Амбене и других противовоспалительных препаратов и препаратов, содержащих этанол, возрастает риск кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении Амбене с пероральными гипогликемизирующими средствами (производными сульфонилмочевины) или инсулином возможна гипер- или гипогликемия.
Одновременное применение Амбене и антикоагулянтов непрямого действия, гепарина, дипиридамола или сульфинпиразона может потребовать коррекции доз препаратов в связи с риском развития кровотечений.
При одновременном применении Амбене возможно увеличение концентраций в плазме сульфаниламидов и препаратов лития.
При одновременном применении Амбене и метотрексата возможно увеличение токсичности последнего.
При одновременном применении Амбене с фенитоином возможно развитие симптомов интоксикации последним.
При одновременном применении Амбене с барбитуратами возможно усиление их снотворного действия.
При одновременном применении Амбене с сердечными гликозидами возможно замедление или ускорение дигитализации больных.
При одновременном применении Амбене и гипотензивных лекарственных средств снижается действие последних.
При одновременном применении Амбене и диуретиков возможно уменьшение диуреза и натрийуреза, а также развитие гипо- или гиперкалиемии.
При одновременном применении Амбене и гормональных контрацептивов возможно сниженеи эффективности последних.
При одновременном применении Амбене с сульфинпиразоном или пробенецидом возможно снижение их урикозурического эффекта.
Применение до начала терапии Амбене лекарственных средств — индукторов микросомальных ферментов печени (например, барбитуратов, прометазина, рифампицина, гидантоина) уменьшает действие Амбене.
При одновременном применении анаболические стероиды и метилфенидат усиливают действие Амбене.
Показания: Кратковременное лечение следующих заболеваний:
суставной синдром при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, подагре;
неврит, невралгия, радикулит (в т.ч. при дегенеративных заболеваниях позвоночника).
Противопоказания: острый гастрит;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе);
заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, заболевания миокарда с нарушением проводимости, желудочковые аритмии);
выраженные нарушения функции почек;
выраженные нарушения функции печени;
выраженные нарушения функции щитовидной железы;
вирусная инфекция (в т.ч. герпетическая инфекция, ветряная оспа, паротит; полиомиелит, за исключением бульбарной формы болезни);
системный микоз;
глаукома;
миелосупрессия;
выраженная миопатия, миастения;
синдром Шегрена;
системная красная волчанка;
геморрагические диатезы;
гигантоклеточный (височный) артериит, ревматическая полимиалгия;
панкреатит;
стоматит;
период 8 недель до и 2 недели после плановой вакцинации;
лимфаденит после введения вакцины BCG;
хирургические операции;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 14 лет;
старческий возраст;
сведения в анамнезе о возникновении крапивницы, острого ринита, бронхоспазма на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
повышенная чувствительность к компонентам препарата, производным пиразолона, салицилатам.
Беременность и лактация: Амбене противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения Амбене в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: ульцерогенное действие, анорексия, гастралгии, тошнота, рвота, диарея; редко — нарушения функции печени; в отдельных случаях — кровотечения и перфорации ЖКТ, геморрагический панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.
Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд, лихорадка; редко — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, волчаночноподобный синдром, бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, возбуждение; редко — расстройства зрения и слуха, нарушения психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, ортостатический коллапс.
Местные реакции: редко — локальная боль в области инъекции; в отдельных случаях — развитие абсцессов и некроза тканей.
Прочие: редко — синдром Иценко-Кушинга, микоз, нарушения функции почек, проявление иммунодепрессивного действия (понижение сопротивляемости инфекциям, замедление заживления ран), лимфаденопатия, сиалоаденит.
Общие указания: Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек, больным с сахарным диабетом, туберкулезом, эпилепсией, психическими заболеваниями, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, хроническими неспецифическими заболеваниями легких, острыми и хроническими бактериальными инфекциями, амебиазом, с артериальной гипертензией или гипотензией, тромбоэмболией, выраженным остеопорозом. В вышеуказанных случаях Амбене применяют только при соответствующем лечении основного заболевания или синдрома.
Из-за большого периода полувыведения фенилбутазона при длительном применении высоких доз Амбене следует учитывать возможность кумуляции препарата; это особенно относится к пациентам с нарушениями функции печени.
Перед началом курса лечения Амбене следует провести тщательный осмотр пациента, в частности, с целью исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо назначать по возможности минимальную дозу препарата; это особенно относится к ослабленным и пожилым пациентам.
Для профилактики раздражения в месте в/м инъекции, которое возможно при введении высококонцентрированных растворов препарата, необходимо производить инъекции глубоко, в разные области. Манипуляцию проводят в абсолютно стерильных условиях.
В период терапии препаратом пища больных должна содержать достаточное количество калия, белка, витаминов и мало жиров, углеводов и поваренной соли.
При возникновении лихорадки, головной боли, изменений со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, при развитии лейкопении, агранулоцитоза, при окрашивании кала в темный цвет препарат отменяют.
Фенилбутазон оказывает влияние на результаты исследований функции щитовидной железы, поэтому соответствующие анализы следует проводить не ранее, чем через 2 недели после прекращения лечения Амбене.
Лекарственные препараты, содержащие цианокобаламин, могут способствовать искажению клинико-лабораторных показателей у больных с фуникулярным миелозом и/или пернициозной анемией.
Контроль лабораторных показателей
При длительной терапии Амбене необходим систематический контроль картины периферической крови и функции почек, печени.
У больных, получающих одновременно с Амбене диуретические лекарственные средства, необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
У пациентов, получающих одновременно с Амбене антикоагулянты, следует систематически проводить анализ показателей свертывающей системы крови (протромбиновое время).
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Раствор для инъекций. Комплект из раствора A по 2 мл в ампулах и раствора B по 1 мл в ампулах по 3 и 10 шт. в упаковке. Готовый шприц, имеющий две раздельные камеры с раствором A (2 мл) и раствором B (1 мл), по 3 и 9 шт. в упаковке.
Раствор A: 2 мл в ампуле или камере шприца.
2 мл
дексаметазон3.5 мг
фенилбутазон375 мг
лидокаина гидрохлорид 4 мг, натрия гидроксид 49 мг, натрия салициламид-о-ацетат 150 мг, вода для инъекций 1.72 г (на 1 мл).
Раствор B: 1 мл в ампуле или камере шприца.
1 мл
цианокобаламин2.5 мг
лидокаина гидрохлорид 2 мг, вода для инъекций до 1 мл.