Фармакологическое действие: Седакорон является основным представителем III класса антиаритмических препаратов. Имеет широкий спектр антиаритмического действия и, вместе с тем, является активным антиангинальным средством. Антиаритмическое действие Седакорона связано с его способностью существенно удлинять потенциал действия и, таким образом, увеличивать эффективный рефрактерный период предсердий, AV соединения и желудочков, что приводит к снижению автоматизма синусового узла, замедлению проведения импульса по всем участкам проводящей системы сердца, снижению возбудимости.
Антиангинальное действие Седакорона обусловлено частично его сосудорасширяющим и антиадренергическим свойствами. Препарат обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адренорецепторов. Седакорон уменьшает сопротивление коронарных сосудов, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Уменьшает ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Препарат несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД, не оказывает существенного влияния на сократимость миокарда.
Отсутствие отрицательного инотропного эффекта позволяет применять Седакорон при сердечной недостаточности.
Наличие кумулятивного эффекта обеспечивает продолжительность действия в течение 10−45 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь абсорбция амиодарона гидрохлорида из ЖКТ происходит медленно. Биодоступность составляет 40%.
Распределение
Накопление амиодарона в жировой ткани, печени, почках и миокарде выше, чем в плазме соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза. При достижении определенного уровня насыщения, различающегося у разных пациентов, выведение становится примерно равным поступлению. В крови амиодарон обнаруживается в незначительной концентрации — 0.3−1.5 мкг/мл. Действие амиодарона зависит не от его концентрации в плазме, а от его фиксации на различных участках рецепторов.
Метаболизм
Метаболизм амиодарона осуществляется в печени.
Выведение
Выведение амиодарона происходит в 2 фазы: начальный T1/2 составляет 4−5 ч, T1/2 во 2−й фазе в среднем равен 40 дням.
При в/в применении амиодарона выведение также происходит в 2 фазы: начальный T1/2 — 8 мин, T1/2 во 2−й фазе составляет 4−10 дней (в среднем около 7 дней). 85−95% амиодарона выводится с желчью через кишечник и только 10% — через почки.
Дозировка: Прием внутрь. Дозу устанавливают индивидуально. Обычно применяют следующую схему: в начале лечения назначают по 200 мг ( 1 таб.) 3−4 раза/сут (насыщающая доза) в течение 8−14 дней; в стационаре возможен прием до 1 г (5 таб.) в сут . После достижения терапевтического эффекта, который отмечается, как правило, на 4−8 день после начала лечения, переходят к поддерживающей терапии — по 200 мг (1 таб.) 1−2 раза/сут. Для определения минимальной поддерживающей дозы необходимо учитывать терапевтический эффект и индивидуальную переносимость Седакорона. Так, для одних пациентов достаточно дозы 100 мг (1/2 таб.) ежедневно, для других — 200 мг (1 таб.) через день. При длительной поддерживающей терапии возможно применение препарата 5 дней в неделю с перерывом в 2 дня или 3 недели в месяц с недельным перерывом.
Парентеральное применение. В/в введение проводят кратковременными и длительными инфузиями (болюсное введение не рекомендуется). Дозы подбирают из расчета 5 мг/кг массы тела (у больных с сердечной недостаточностью — 2.5 мг/кг). Кратковременные инфузии препарата проводят в течение 10−20 мин в 40 мл 5% раствора глюкозы. При длительных инфузиях препарат вводят в дозе 0.6−1.2 г/сут (максимальная суточная доза составляет 1.5 г) в 500−1000 мл 5% раствора глюкозы.
Седакорон также вводят в 0.9% физиологическом растворе из расчета 150 мг (1 ампула) на 250 мл раствора.
Следует постепенно сокращать в/в введение, одновременно начиная прием препарата внутрь.
У детей начальная суточная доза составляет 8−10 мг/кг в течение первых 8−14 дней; а затем ее уменьшают в соответствии с достигнутым эффектом.
Передозировка: Симптомы: брадикардия (менее 50 уд/мин).
Лечение: отмена препарата.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Седакорона с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития нарушений ритма сердца.
При одновременном применении Седакорона с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении Седакорон усиливает действие непрямых антикоагулянтов (кумарин, варфарин).
Показания: суправентрикулярная и желудочковая пароксизмальная тахикардия;
мерцание и трепетание предсердий;
профилактика пароксизмальной тахикардии и мерцательной аритмии;
суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия;
лечение аритмий при синдроме WPW;
лечение аритмий, ассоциированных со стенокардией;
лечение нестабильной стенокардии.
Противопоказания: синусовая брадикардия;
СССУ;
синоатриальная блокада;
AV блокада;
гипо- и гипертиреоз;
коллапс;
шок;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к йоду.
Беременность и лактация: Препарат не рекомендуют применять при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При применении Седакорона женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление AV проводимости.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: в редких случаях при длительном применении возможно развитие нарушений функций щитовидной железы; образование желтоватых липидных отложений на роговице; фотосенсибилизация и псевдоцианоз.
Общие указания: Парентеральное введение Седакорона проводят только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ. Изменение зубца Т на ЭКГ (уплощение, уменьшение высоты, увеличение продолжительности) является показателем эффективной концентрации препарата в миокарде.
Терапевтический эффект Седакорона после кратковременной в/в инфузии проходит через 30−60 мин, что позволяет проводить интракардиальные исследования с другими препаратами через этот промежуток времени.
При проведении длительного лечения Седакороном необходимо наблюдение окулиста и регулярный контроль функции щитовидной железы.
Не следует назначать Седакорон одновременно с доксепином.
Условия хранения: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25[0]C. Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 50 шт.
1 таб.
амиодарона гидрохлорид200 мг
Концентрат для инфузий: 3 мл в ампуле по 5 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
амиодарона гидрохлорид50 мг150 мг