Фармакологическое действие: Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно. Устойчив к действию бета-лактамаз.
К препарату чувствительны аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Serratia spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Citrobacter freundii; анаэробные бактерии: Clostridium perfringens. К Лендацину также чувствительны Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
К препарату умеренно чувствительны Staphylococcus epidermidis, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa.
К Лендацину устойчивы Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивые штаммы), Enterococcus faecalis, Listeria monocitogenes, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь препарат не абсорбируется в системный кровоток. Cmax в плазме крови после инфузии 1 г в течение 30 мин составляет 100−150 мг/л. После в/м введения 1 г цефтриаксона Cmax в плазме достигается через 1−3 ч и составляет 80 мг/л.
Распределение
Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч. через гемато-энцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83−96%.
Выведение
Цефтриаксон выводится почками (40−60%) и через кишечник (35−45%). T1/2 составляет 6−9 ч.
Благодаря длительному T1/2 в плазме и тканях достигаются бактерицидные концентрации на протяжении 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек компенсаторно увеличивается выведение через печень, поэтому не требуется коррекции режима дозирования при дозах ниже 2 г/сут.
При нарушении функции печени компенсаторно увеличивается выведение почками, поэтому не требуется коррекции режима дозирования при дозах ниже 2 г/сут.
Дозировка: Препарат вводят в/м, в/в, и в виде в/в инфузии продолжительностью 30 мин.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1−2 г 1 раз/сут или через каждые 12 ч. При тяжелых угрожающих жизни инфекциях максимальная суточная доза составляет 4 г. В этом случае больному вводят препарат каждые 12 ч в виде в/в вливания продолжительностью 30 мин.
Детям в возрасте до 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 50−75 мг/кг массы тела, но не более 2 г/сут. Препарат вводят 2 раза/сут, через 12 ч. При менингите возможно назначение стартовой дозы 100 мг/кг/сут, но не более 4 г/сут.
Недоношенным детям не рекомендуется назначать дозы, превышающие 50 мг/кг массы тела.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 2 г.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, но терапию следует продолжать в течение не менее трех дней после исчезновения симптомов инфекции.
Правила приготовления растворов
Для в/м введения растворяют 1 г цефтриаксона в 3.5 мл (или 250 мг в 2 мл) 1% раствора лидокаина. Для в/в введения растворяют 1 г цефтриаксона в 10 мл (или 250 мг в 5 мл) воды для инъекций. Раствор вводят в течение 2−4 мин. Для в/в вливания растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.45 % или 0.9% натрия хлорид, 2.5%, 5% или 10% глюкоза, 5% левулоза, 6% декстран в глюкозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Свежеприготовленный раствор используют в течение 6 ч при условии хранения при температуре 25[0]C и в течение 24 ч при условии хранения в холодильнике (при температуре от 2[0] до 8[0]C).
Передозировка: Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие: Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
Показания: Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
бактериальный менингит;
бактериальный эндокардит;
сепсис;
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов;
инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
инфекции мочеполовых органов (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит);
гонорея (в т.ч. при беременности);
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
шигеллез;
сальмонеллез;
болезнь Лайма.
Профилактика и лечение послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
Беременность и лактация: Применение Лендацина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения Лендацина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочное воздействие: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия.
Местные реакции: при в/в введении возможно возникновение тромбофлебита.
Эффекты, обусловленные биологическим действием: развитие суперинфекции (кандидозный вагинит, стоматит).
Общие указания: С осторожностью назначают препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам, т.к. возможна перекрестная аллергия.
При применении препарата у пациентов с почечно-печеночной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования.
При гемодиализе удаляется незначительная часть цефтриаксона, но пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуют контроль концентрации цефтриаксона в плазме.
Контроль лабораторных показателей
В течение продолжительного лечения препаратом необходимо контролировать картину периферической крови.
Использование в педиатрии
Новорожденным препарат назначают под строгим врачебным контролем.
Условия хранения: Срок хранения свежеприготовленного раствора составляет 6 ч при условии его хранения при температуре не выше 25[0]C и 24 ч при условии хранения в холодильнике (при температуре от 2[0] до 8[0]C).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Порошок для инъекций: во флаконах по 5 шт в упаковке.
1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)250 мг
-«-1 г