Фармакологическое действие: Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Обладает высоким сродством к центральным имидазолиновым подтипа-1 рецепторам (I1−рецепторы) и лишь незначительно связывается с пресинаптическими альфа2−адренорецепторами. Селективная стимуляция центральных имидазолиновых I1−рецепторов ведет к снижению центральной и периферической симпатической активности. Антигипертензивный эффект также связан с уменьшением прессорной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Снижение уровня катехоламинов в плазме крови и ингибирование активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы приводит к уменьшению гипертрофии миокарда левого желудочка, а также препятствует задержке натрия и жидкости в организме.
В терапевтических концентрациях и при длительном приеме препарат не влияет на гематологические показатели, водно-электролитный баланс, углеводный и липидный обмен. Не вызывает синдрома отмены.
Максимальный антигипертензивный эффект препарата развивается примерно через 2−4 ч после достижения максимальной концентрации моксонидина в крови. Продолжительность действия препарата — более 24 ч.
Фармакокинетика: Всасывание
После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется более 90% моксонидина. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1−3 нг/мл и достигается через 30−180 мин. Моксонидин не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Максимум гипотензивного эффекта наблюдается примерно через 2−4 ч после достижения Cmax в плазме крови.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.
Метаболизм
Основные метаболиты моксонидина — 4,5−дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение
T1/2 составляет 2−3 ч.
В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% — в неизмененном виде.
Дозировка: Лечение следует начинать с дозы 200 мкг 1 раз/сут утром.
В случае недостаточного гипотензивного эффекта через 3 недели доза может быть увеличена до 400 мкг/сут; при этом возможен прием препарата в дозе 400 мкг в 1 прием утром, или по 200 мкг 2 раза/сут, утром и вечером.
Максимальная разовая доза — 400 мкг; максимальная суточная доза — 600 мкг.
У пациентов с нарушениями функции почек при КК 30−60 мл/мин разовая доза препарата не должна превышать 200 мкг, а суточная — 400 мкг.
Препарат следует принимать во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Передозировка: Имеются данные о нескольких случаях приема препарата в дозе 2 мг/сут; при этом каких-либо серьезных побочных эффектов не наблюдалось.
Симптомы: теоретически можно предположить появление заторможенности, артериальной гипотензии, ортостатического коллапса, брадикардии, сухости во рту; в исключительных случаях — рвота и парадоксальное повышение АД.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При передозировке специфических антидотов не существует; фентоламин может частично уменьшить выраженность симптомов.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Физиотенза с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
Если при проведении одновременной терапии с бета-адреноблокаторами первым отменяют Физиотенз, то возможно возникновение синдрома отмены (рекомендуют сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней — Физиотенз).
При одновременном применении с Физиотензом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС седативных и снотворных средств, этанола и этанолсодержащих препаратов.
Показания: артериальная гипертензия.
Противопоказания: СССУ;
синоаурикулярная или AV блокада II и III степени;
брадикардия в покое менее 50 уд./мин;
злокачественные аритмии;
хроническая сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA;
тяжелая коронарная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
тяжелые поражения печени;
почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин и концентрацией креатинина в плазме крови более 1.8 мг/дл;
ангионевротический отек в анамнезе;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация: В связи с отсутствием опыта применения Физиотенза при беременности и в период лактации препарат не следует назначать этой категории пациентов.
В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния препарата на перинатальное и постнатальное развитие.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны головная боль, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна.
Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможно ощущение сухости во рту.
Выраженность указанных побочных эффектов, как правило, снижается в ходе лечения.
Общие указания: Физиотенз не следует назначать при следующих сопутствующих заболеваниях: синдроме перемежающейся хромоты, болезни Рейно, болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, депрессии, в связи с отсутствием опыта его применения у данных категорий больных.
При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Использование в педиатрии
Препарат не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет, в связи с отсутствием опыта его применения у данной категории больных.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не выявлено канцерогенного действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности (вождение автомобиля, работа на станках и механизмах) можно решить только после оценки индивидуальной реакции пациента на прием препарата.
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25[0]C). Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой: в упаковке 14, 28 и 98 шт.
1 таб.
моксонидин200 мкг
-«-300 мкг
-„-400 мкг
{PRING}лактоза, повидон, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, пролигликоль 6000, тальк, железа оксид красный (Е 172), титана оксид (Е171).