Фармакологическое действие: Биполярный нейролептик бензамидного ряда. При назначении препарата в дозе 600 мг/сут и ниже препарат оказывает растормаживающее действие. В дозах свыше 600 мг/сут препарат оказывает антипсихотическое действие, уменьшает продуктивную симптоматику.
Блокирует передачу нервного импульса, осуществляемую посредством рецепторов допамина в головном мозге, и в рекомендованных низких дозах оказывает активирующее воздействие, имитирующее допаминомиметический эффект.
Фармакокинетика: Всасывание
После в/м введения Эглонила в дозе 100 мг Cmax сульпирида в плазме достигается через 30 мин и составляет 2.2 мг/л.
После приема препарата внутрь Cmax сульпирида в плазме достигается через 4.5 ч и составляет после приема таблетки 200 мг — 0.73 мг/л, после приема 10 мл раствора для приема внутрь — 0.28 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25−35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.
Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе препарата.
Распределение
Vd в равновесном состоянии составляет 0.94 л/кг, связывание с белками плазмы кроив — не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее — в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (при этом основное количество сульпирида накапливается в гипофизе). Проникает через плацентарный барьер. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.
Выведение
Сульпирид выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин.
T1/2 составляет около 7 ч.
Дозировка: Взрослым при заторможенности препарат назначают внутрь по 200−600 мг/сут (1−3 таб./сут).
При чрезмерной расторможенности суточная доза для приема внутрь составляет 800−1600 мг (4−8 таб./сут).
При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 200−800 мг/сут (2−8 ампул в сутки) и продолжают в течение 2 недель.
При невротических состояних, сопровождающихся заторможенностью, суточная доза составляет 100−200 мг (2−4 капсулы) или 100−200 мг (4−8 мерных ложек раствора для приема внутрь).
При психосоматической симптоматике органических заболеваний средняя доза 100−200 мг (2−4 капсулы) в сутки. В отдельных случаях при лечении язвенного колита 150 мг (3 капсулы) в сутки в течение 4−6 недель (в качестве поддерживающей терапии).
Детям препарат назначают в виде раствора для приема внутрь. Среднюю дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 10 мг/кг/сут.
Передозировка: Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея, протрузия) и экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный синдром паркинсонизма, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Показано назначение холиноблокаторов центрального действия. Следует учитывать, что при передозировке у беременных корригирующая доза холиноблокаторов должна быть уменьшена.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Эглонила и леводопы снижается эффективность Эглонила.
При одновременном применении Эглонила и гипотензивных препаратов усиливается антигипертензивное действие последних и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении Эглонила и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные, транквилизаторы, клонидин, противокашлевые препараты центрального действия), усиливается их угнетающее влияние на ЦНС.
Показания: невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью (для капсул);
психосоматическая симптоматика, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, геморрагическом проктоколите (для капсул);
острые и хронические психозы, при этом в активирующих дозах — при психозах с преобладанием аутизма, апрагматизма, абулии; в антипсихотических — сопровождающихся бредом или спутанностью сознания, шизофрения (для таблеток и раствора для в/м инъекций);
у взрослых — невротические расстройства, сопровождающиеся заторможенностью (для раствора для приема внуть);
у детей — психозы, тяжелые расстройства с нарушением поведенческих реакций (для раствора для приема внуть).
Противопоказания: феохромоцитома;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: В случае применения при беременности Эглонила в низких дозах (до 200 мг/сут) не наблюдалось никаких нежелательных эффектов для плода и ребенка. При длительном применении Эглонила в высоких дозах у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром.
Тем не менее, при назначении Эглонила при беременности (особенно в конце II и III триместре) рекомендуют снижать дозы и уменьшать длительность его применения. Необходимо постоянно контролировать неврологическое и соматическое состояние женщины, а также новорожденного. Имеются данные о развитии экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых в течение длительного времени принимали нейролептики.
Лактация не является противопоказанием к применению Эглонила.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие не обнаружено.
Побочное воздействие: Со стороны ЦНС: редко — ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), быстро купирующиеся холиноблокирующими средствами, экстрапирамидный синдром (частично уменьшается при применении холиноблокаторов), поздние дискинезии, заторможенность, сонливость.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (транзиторная), которая может привести к развитию аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности; увеличение массы тела.
Прочие: ортостатическая гипотензия.
Общие указания: С осторожностью назначают Эглонил лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препаратам.
При наличии у пациентов тяжелых форм почечной недостаточности показано снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.
С осторожностью назначают Эглонил больным с паркинсонизмом.
При назначении Эглонила пациентам с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат понижает порог судорожной готовности.
При лечении агрессивных больных, находящихся в состоянии тревожного возбуждения, в качестве сопутствующей терапии следует назначать седативные средства.
Гипертермия, развившаяся на фоне терапии Эглонилом, может быть ранним признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства). В этих случаях препарат следует сразу же отменить.
В период применения препарата не следует употреблять алкоголь из-за усиления угнетающего действия на ЦНС.
Использование в педиатрии
В настоящее время отсутствуют данные о влиянии нейролептиков на психомоторное и эндокринное развитие детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью назначают Эглонил пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно водителям).
Условия хранения: Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Капсулы: в упаковке 30 шт.
1 капс.
сульпирид50 мг
лактоза, метилцеллюлоза, магния стеарат, тальк.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.
Таблетки: в упаковке 12 шт.
1 таб.
сульпирид200 мг
крахмал картофельный, лактоза, метилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, кремния оксид гидратированный.
Раствор для приема внутрь 0.5%: 200 мл во флаконе в комплекте с мерной ложкой (5 мл).
5 мл
сульпирид25 мг
концентированая соляная кислота, гидроксиэтилцеллюлоза, сахарин натрия, сорбиновая кислота, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, лимонная эссенция, вода очищенная.
Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 6 шт. в упаковке.
1 мл1 амп.
сульпирид50 мг100 мг
медицинская серная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.