Фармакологическое действие: Кардиоселективный блокатор бета1−адренорецепторов без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает гипотензивное действие. Снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии, улучшает физическое состояние пациента, уменьшает вероятность возникновения повторного инфаркта миокарда.
Оказывает антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда.
Предупреждает приступы мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Фармакокинетика: Всасывание
При приеме внутрь метопролол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5 ч после приема.
Метаболизм и выведение
Метопролол биотрансформируется в печени.
T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Дозировка: Устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии назначают по 50 мг/сут в 1 или 2 приема. При отсутствии клинического эффекта возможно постепенное повышение суточной дозы до 100−200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных препаратов.
При стенокардии назначают в дозе 100−200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
При аритмиях назначают по 100−200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
Для профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).
При гипертиреозе назначают по 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100−200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).
Для пациентов с нарушениями функции почек изменения режима дозирования не требуется.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка. В случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности необходим прием агонистов бета1−адренорецепторов или в/в введение атропина. При неудовлетворительном эффекте следует вводить допамин, добутамин или норадреналин или глюкагон (1−10 мг). Может потребоваться имплантация пейсмейкера. Бронхоспазм можно устранить в/в введением бета2−адреномиметиков. Антидоты можно применять в дозах, значительно превышающих терапевтические.
Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Эгилока с блокаторами кальциевых каналов, парасимпатомиметиками, препаратами наперстянки, нитратами и другими гипотензивными и антиаритмическими средствами повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV блокады. При одновременном применении Эгилок не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов.
При одновременном применении Эгилока и опиоидных анальгетиков происходит взаимное усиление кардиодепрессивного эффекта.
При одновременном применении Эгилока с альфа- и бета-адренотомиметиками возрастает риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии и остановки сердца.
При одновременном применении Эгилока с эрготамином усиливается сосудосуживающий эффект последнего.
Метопролол и бета2−адреномиметики являются функциональными антагонистами.
При одновременном применении Эгилок усиливает эффект гипогликемизирующих препаратов.
При одновременном применении эстрогены снижают гипотензивный эффект Эгилока.
При одновременном применении Эгилок усиливает действие курареподобных миорелаксантов.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2−рецепторов (в первую очередь циметидин) увеличивают эффект Эгилока, за счет повышения концентрации метопролола в плазме.
Рифампицин, барбитураты ускоряют метаболизм метопролола при одновременном применении с Эгилоком, что приводит к снижению его эффекта.
Показания: артериальная гипертензия (в т.ч. у пациентов старше 60 лет);
профилактика приступов стенокардии;
вторичная профилактика инфаркта миокарда;
синусовая аритмия;
суправентрикулярная тахикардия;
желудочковая экстрасистолия;
аритмия, связанная с пролапсом митрального клапана;
гиперкинетический кардиальный синдром;
гипертиреоз (для симптоматической терапии);
профилактика приступов мигрени.
Противопоказания: AV блокада II и III степени;
синусовая брадикардия с клиническими проявлениями;
СССУ;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
кардиогенный шок;
выраженные нарушения периферического кровообращения;
в/в введение верапамила или других блокаторов кальциевых каналов;
одновременное применение ингибиторов МАО;
повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация: Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение нескольких дней после родов, т.к. снижение плацентарного кровообращения может повлиять на рост плода, вызвать брадикардию, артериальную гипотензию, угнетение дыхания, гипогликемию.
Метопролол почти не выделяется с грудным молоком. Тем не менее при применении препарата в период грудного вскармливания необходимо наблюдение за ребенком, в связи с возможным развитием брадикардии.
Побочное воздействие: Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с обмороком), боли в области сердца, учащенное сердцебиение, аритмия, отеки, сердечная недостаточность; очень редко — нарушения проводимости, синдром Рейно, гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны повышенная утомляемость, головокружения, головные боли, депрессия, сонливость, бессонница, ночные кошмары, снижение способности к концентрации внимания; редко — парестезии, спазм мышц.
Со стороны органов чувств: редко — расстройства зрения, ксерофтальм, конъюнктивит, звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запоры, сухость во рту, нарушения функции печени.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка при физической нагрузке; в отдельных случаях — бронхоспазм, ринит.
Дерматологические реакции: эритема, фотодерматоз, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи, усиление потоотделения, алопеция.
Прочие: возможно увеличение массы тела; редко — тромбоцитопения.
Общие указания: Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только в том случае, если заболевание находится в стадии компенсации. Очень редко уже имеющиеся нарушения AV проводимости становятся более выраженными и могут перерасти в AV блокаду.
По некоторым данным Эгилок не следует назначать при инфарктах миокарда в случаях, если ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 сек, АД ниже 100 мм рт.ст. и/или при острой сердечной недостаточности.
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Следует учитывать возможность развития бронхоспазма даже при отсутствии бронхообструктивных заболеваний.
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2−адреномиметиков или специальная коррекция режима дозирования метопролола.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать обмен углеводов и проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.
У пациентов, принимающих метопролол, возможно более тяжелое течение анафилактического шока.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о предшествующем применении метопролола.
С осторожностью следует применять Эгилок одновременно с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (снотворными, транквилизаторами, антидепрессантами, нейролептиками).
При необходимости назначения препарата на фоне терапии клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после окончания курса Эгилока, во избежание гипертонического криза.
Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении Эгилока с ганглиоблокаторами и другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. для местного применения).
Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении Эгилока с НПВС.
Пациентам, принимающим Эгилок, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных эмбриотоксических или тератогенных эффектов не обнаружено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Условия хранения: Препарат следует хранить в сухом месте при комнатной температуре (от 15[0] до 25[0]C). Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Состав и форма выпуска: Таблетки: в упаковке 60 шт.
1 таб.
метопролола тартрат25 мг
-«-50 мг
-„-100 мг
микрокристаллическая целлюлоза, натрий гликолят крахмала, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, поливидон (К-90).